Der wichtigste Wirkstoff in der Weidenrinde ist das Salicin. Es wird im Dünndarm zu Saligenin umgewandelt und nach Resorption im Organismus zur biologisch aktiven Salicylsäure metabolisiert. Die Pharmakokinetik von Salicin aus einem standardisierten Weidenrindenextrakt prüfte im Jahre 1998 Bernhard Schmid von der Universität Tübingen im Rahmen seiner Dissertationsarbeit. Ziel dieser Untersuchung war es, die entstehenden Metaboliten, insbesondere die wirksamkeitsbestimmende Salicylsäure, im Blut und Urin nachzuweisen und ein auf die klinische Anwendung übertragbares Tagesprofil der Konzentrationen zu erstellen.
Patienten und Methodik
In die Studie wurden insgesamt zehn gesunde Probanden aufgenommen. Sie erhielten insgesamt 1360 mg eines standardisierten Weidenrindenextraktes, entsprechend einem Salicingehalt von 240 mg. Die Einnahme wurde auf zwei Gaben von jeweils 680 mg (Salicingehalt jeweils 120 mg) verteilt, wobei die erste Gabe morgens verabreicht wurde, die zweite folgte im Abstand von 3 Stunden.
Mit Hilfe der HPLC-Methode wurden insgesamt sieben Serum- und Urinproben zu unterschiedlichen, über den Tag verteilten Zeiten entnommen und auf ihren Gesamt-Salicylatgehalt sowie die Metaboliten Salicylsäure, Salicylursäure und Gentisinsäure analysiert.
Aus den Mittelwerten der Serumspiegel wurden die Eliminationshalbwertszeiten und die zugehörigen Eliminationskonstanten berechnet.
Ergebnisse
Nach Einnahme der ersten Dosis zeigten die einzelnen Serumspiegel eine rasche Resorption des Weidenrindenextraktes an. Bereits nach einer Stunde war das Maximum des Salicylat-Blutspiegels erreicht.
Auch die zweite, im Abstand von 3 Stunden verabreichte Dosis wurde schnell resorbiert. Maximale Blutspiegel für Salicylsäure sind im Mittel je eine Stunde nach jeder Einnahme gemessen worden. Im Mittel wurden die höchsten Salicylat-Serum-Konzentrationen von 9,8 µmol/l nach vier Stunden erreicht.
Quantitativ dominierte als Metabolit die Salicylsäure, während Salicyl-ursäure und Gentisinsäure deutlich geringere Konzentrationen erreichten. Der Anteil an Salicylsäure betrug zu diesem Zeitpunkt 8,48 µmol/l.
24 Stunden nach der Einnahme fanden sich lediglich 15,8 Prozent des applizierten Salicins – überwiegend in Form von Salicylursäure (70,8 Prozent) – im Urin wieder. Dies deutet auf eine kumulative Exkretion der Salicylate hin. Die Exkretionsgeschwindigkeit der Salicylate betrug im Durchschnitt 2,45 Stunden.
Fazit: Weidenrindenextrakt wird rasch resorbiert und überwiegend zu Salicylsäure umgewandelt. Der Zeitpunkt der maximalen Ausscheidung liegt etwa 24 Stunden nach der Einnahme. Die Exkretionsgeschwindigkeit stimmt dabei mit der in der Literatur beschriebenen Ausscheidungsgeschwindigkeit von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure überein.
(Quelle: B. Schmid: Behandlung von Cox- und Gonarthrosen mit einem Trockenextrakt aus Salix purpurea x daphnoides - Studie zur Kinetik von Weidenrinde. Diss. Fakultät für Chemie und Pharmazie der Eberhard-Karls-Universität Tübingen, 1998)