Bezeichnung des Arzneimittels
Crataegi folium cum flore; Weißdornblätter mit Blüten
Bestandteile des Arzneimittels
Weißdornblätter mit Blüten, bestehend aus den getrockneten blühenden Zweigspitzen von Crataegus monogyna JAQUIN emend. Lindman oder Crataegus laevigata (POIRET) DE CANDOLLE oder anderen im gültigen Arzneibuch aufgeführten Crataegus-Arten, sowie deren Zubereitungen in wirksamer Dosierung.
Die Droge enthält Flavonoide (Flavone, Flavonole), darunter Hyperosid, Vitexinrhamnosid, Rutin und Vitexin und oligomere Procyanidine (n=2 bis n=8 Catechin- und/oder Epicatechin-Einheiten)
Pharmakologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Toxikologie
Mit Zubereitung aus Weißdornblättern mit Blüten (wäßrig-alkoholische Extrakte mit definiertem Gehalt an oligomeren Procyaniden bzw. Flavonoiden; Mazeraten, Frischpflanzenextrakten) und mit Einzelfraktionen (oligomere Procyanidine, biogene Amine) wurden an isolierten Organen oder im Tierversuch folgende pharmakodynamische Wirkungen festgestellt: Positiv inotrope Wirkung, positiv dromodrope Wirkung, negativ bathmotrope Wirkung, Zunahme der Koronar- und Myokarddurchblutung, Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes.
In humanpharmakologischen Studien wurden nach der Gabe von 160 bis 900mg/Tag wäßrig-alkoholischer Extrakte (eingestellt auf oligomere Procyanidine bzw. Flavonoide) über einen Zeitraum bis zu 56 Tagen bei Herzinsuffizienz Stadium II nach NYHA eine Besserung subjektiver Beschwerden sowie Steigerung der Arbeitstoleranz, Senkung des Druckfrequenzprodukts, Steigerung der Ejektionsfraktion und Erhöhung der anaeroben Schwelle festgelegt.
Die Pharmakokinetik wurde nur tierexperimentell untersucht, zur Humanpharmakokinetik liegt kein Erkennungsmaterial vor.
Zur akuten Toxizität liegen Untersuchungen mit einem wäßrig-ethanologischen Trockenextrakt (Droge-Extrakt-Verhältnis 5:1, eingestellt auf oligomere Procyanidine) vor. Danach traten bei Mäusen und Ratten bei Gaben bis zur 3000 mg/kg KG nach oraler und intraperitonealer Applikation keine Todesfälle auf. Zu den Vergiftungssymptomen nach i.p. Gabe von 3000 mg/kg KG zählten Sedierung, Piloarrektion, Dyspnoe und Tremor.
Die Gabe von Drogenpulver in Einzeldosen von 3 g/kg KG p.o. an Ratten sowie 5 g/kg KG p.o. an Mäuse führte zu keinen Todesfällen.
Nach Verabreichung von 30, 90 und 300 mg/kg KG des wäßrig-ethanolischen Trockenextraktes an Ratten und Hunde über 26 Wochen p.o. wurden keine toxischen Effekte beobachtet. Die "Noeffekt"-Dosis betrug bei Ratten und Hunden 26 Wochen für diesen Extrakt 300 mg/kg Körpergewicht. Nach der gabe von 300 und 600 mg/kg KG Drogenpulver an Ratten p.o. über vier Wochen wurden keine Todesfälle und keine toxischen Effekte beobachtet.
Zur embryonalen und fötalen Toxizität, zur Fertilität und Postnatalentwicklung liegt kein Erkenntnismaterial vor.
Zur Prüfung der Mutagenität von Crataegus-Zubereitungen liegen neuere Untersuchungen vor, die jedoch unterschiedliche Ergebnisse erbrachten. Es wird davon ausgegangen, daß die an Salmonellen nachgewiesene mutagene Aktivität auf dem Gehalt an Quercetrin beruht und die Induktion von SCE vor allem auf dem Vorhandensein von Flavon-C-Glykosiden, auch der Flavon-Aglyka. Im Vergleich zu der mit der Nahrung aufgenommenen Quercetinmenge ist der Gehalt der Droge an Quercetrin jedoch so gering, daß ein Risiko für den Menschen praktisch ausgeschlossen werden kann.
Zur Kanzerogenität liegt kein wissenschaftliches Erkenntnismaterial vor. Die Befunde zur Genotoxizität und zur Mutagenität ergeben keine Hinweise auf ein für den Menschen relevantes kanzerogenes Risiko der Droge.
Klinische Angaben
Anwendungsgebiete:
Nachlassende Leistungsfähigkeit des Herzens entsprechend Stadium II nach NYHA.
Gegenanzeigen:
Keine bekannt.
Nebenwirkungen:
Keine bekannt.
Besondere Vorsichtshinweise für den Gebrauch:
Bei unverändertem Fortbestehen der Krankheitssymptome über sechs Wochen oder bei Ansammlungen von Wasser in den Beinen ist eine Rücksprache mit dem Arzt zu empfehlen. Bei Schmerzen in der Herzgegend, die in die Arme, den Oberbauch oder in die Halsgegend ausstrahlen können, oder bei Atemnot ist eine ärztliche Abklärung zwingend erforderlich.
Verwendung bei Schwangerschaft und Laktation:
Keine bekannt.
Medikamentöse und sonstige Wechselwirkungen:
Keine bekannt.
Dosierung:
Soweit nicht anders verordnet
Tagesdosis: 160 bis 900 mg nativer, wäßrig-alkoholischer Auszug (Ethanol 45% V/V oder Methanol 70% V/V; Droge-Extrakt-Verhältnis = 4-7:1, mit definiertem Flavonoid- oder Procyanidin-Gehalt) entsprechend
30 bis 186,7 mg oligomere Procyanidine, berechnet als Epicatechin, oder 3,5 bis 19,8 mg Flavonoide, berechnet als Hyperosid nach DAB 10, in zwei oder drei Einzeldosen.
Weißdornfluidextrakt DAB 10: Die äquivalente Einzel- und Tagesdosis ist, anhand von klinisch-pharmakologischen Untersuchungen und klinischen Studien, zu belegen.
Art der Anwendung: In flüssigen oder festen Darreichungsformen zum Einnehmen.
Dauer der Anwendung: Mindestens sechs Wochen.
Überdosierung:
Keine bekannt.
Besondere Warnungen:
Keine.
Auswirkungen auf Kraftfahrer und die Bedienung von Maschinen:
Keine bekannt.
Hinweis:
Die Droge sowie wäßrige, wäßrig-alkoholische, weinige Auszüge und Frischpflanzensaft werden traditionell zur Stärkung und Kräftigung der Herz-Kreislauf-Funktion eingenommen.
Die Angaben beruhen ausschließlich auf Überlieferungs- und langjähriger Erfahrung.
Quelle: Bundesanzeiger 46, Nr. 133, 19.07.1994, 7360 - 7361